利拉魯肽新適應癥降低2型糖尿病卒中風險獲批

2017-09-01 09:03:53 家庭醫(yī)生在線

8月25日，FDA批準Victoza（利拉魯肽）的新適應癥，用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病患者的主要不良心血管事件、心臟病、卒中和心血管死亡風險。

利拉魯肽是一種GLP-1類似物，與人GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以結合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點，GLP-1是一種內源性腸促胰島素激素，能夠促進胰腺β細胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與天然GLP-1不同的是，利拉魯肽在人體中的藥代動力學和藥效動力學特點均適合每天一次的給藥方案。

利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌，同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰高糖素的分泌。因此，當血糖升高時，胰島素分泌受到刺激，同時胰高糖素分泌受到抑制。與之相反，在低血糖時利拉魯肽能夠減少胰島素分泌，且不影響胰高糖素的分泌。

FDA此項批準是基于具有里程碑意義的大型LEADER研究的結果。LEADER研究是一項國際多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照試驗，在來自32個國家的9340例伴有較高心血管風險的2型糖尿病患者中考察了利拉魯肽相比安慰劑聯合標準療法的長期（3.5~5年）臨床結局差異。結果顯示，利拉魯肽相比安慰劑可使患者發(fā)生心血管死亡、非致命性心肌梗死和非致命性卒中等主要心血管事件的風險降低13%，絕對風險降低1.9%?？墒剐难芩劳鲲L險降低22%，使全因死亡風險降低15%。

心血管疾病是2型糖尿病患者的主要發(fā)病和死亡原因。Victoza并非第一個獲FDA批準降低2型糖尿病患者的心血管死亡風險適應癥的藥物。Jardiance（恩格列凈，SGLT-2抑制劑）是第一個在臨床中顯示出心血管獲益的降糖藥，于2016/12/2被FDA擴大批準新適應癥，用于降低2型糖尿病患者的心血管死亡風險。Victoza（GLP-1激動劑）此次獲批的心血管獲益范圍更大，成為唯一一個能降低心血管死亡、心肌梗死、卒中等心血管事件風險的降糖藥。