從藥理學(xué)角度來說，首劑加倍的目的是在病菌繁殖初期，使藥物在血液中的濃度迅速達(dá)到有效值，起到殺菌、抑菌作用。如果首劑不加倍，就不能迅速達(dá)到有效濃度，會(huì)給病菌快速繁殖留下時(shí)間，從而使病菌產(chǎn)生耐藥性，延誤疾病的治療。首劑減半，先抑后揚(yáng)：與首劑加倍相反，有些藥物根據(jù)其作用特點(diǎn)，必須首劑減半，為的是避免首劑效應(yīng)。所謂首劑效應(yīng)，是指病人首次服用常規(guī)劑量的某種藥物時(shí)，意外出眩暈、心悸、虛弱等癥狀，嚴(yán)重的可出現(xiàn)血壓迅速下降、意識(shí)喪失、心力衰竭等。

首劑加倍的道理何在？以抗生素為例，首劑加倍相當(dāng)于給致病細(xì)菌或其他微生物“重量級(jí)的第一擊”，這好比拳擊格斗中，
首先出重拳打倒對(duì)方，從而在氣勢(shì)上占優(yōu)勢(shì)，把握主動(dòng)權(quán)。從藥理學(xué)角度來說，首劑加倍的目的是在病菌繁殖初期，使藥物在血液中的濃度迅速達(dá)到有效值，起到殺菌、抑菌作用。如果首劑不加倍，就不能迅速達(dá)到有效濃度，會(huì)給病菌快速繁殖留下時(shí)間，從而使病菌產(chǎn)生耐藥性，延誤疾病的治療。　　首劑加倍作為對(duì)付疾病的非常規(guī)武器，醫(yī)生不會(huì)輕易使用，這是因?yàn)椋?br>第一，醫(yī)生會(huì)選擇特定的藥物，眾多藥物中只有少數(shù)藥物才能首劑加倍。
第二，不是對(duì)所有病人的藥物治療一律首劑加倍。
對(duì)于高齡、肝腎功能衰退或年幼者，往往常規(guī)劑量就能達(dá)到理想用藥效果，如果首劑加倍，可能反而會(huì)對(duì)機(jī)體造成更大的損害。有些人對(duì)首劑加倍的概念不太理解，以為是平生第一次服藥時(shí)需使藥量加倍，其實(shí)并不是這樣。任何藥物停藥后，血液中的藥物濃度都會(huì)慢慢降低直到?jīng)]有，因此下次服用時(shí)，仍然要首劑加倍?！　∈讋p半，先抑后揚(yáng)：與首劑加倍相反，有些藥物根據(jù)其作用特點(diǎn)，必須首劑減半，為的是避免首劑效應(yīng)。所謂首劑效應(yīng)，是指病人首次服用常規(guī)劑量的某種藥物時(shí)，意外出眩暈、心悸、虛弱等癥狀，嚴(yán)重的可出現(xiàn)血壓迅速下降、意識(shí)喪失、心力衰竭等。首劑效應(yīng)一般發(fā)生在少數(shù)特殊體質(zhì)的病人身上，但對(duì)易發(fā)生首劑效應(yīng)的藥物要非常警惕，首劑減半就是一種防范措施。最容易產(chǎn)生首劑效應(yīng)的是降血壓藥中的α受體阻滯劑哌唑嗪、特拉唑嗪等，這一類藥物也用于治療前列腺肥大。當(dāng)α受體阻滯劑與β受體阻滯劑（如心得安、倍他樂克等）或利尿劑（如氫氯噻嗪等）合用時(shí)，更易發(fā)生首劑效應(yīng)。另外，首次服用的劑量越大，首劑效應(yīng)的發(fā)生率就越高因此，病人在服用α受體阻滯劑時(shí)，應(yīng)注意以下事項(xiàng)：首次用藥的劑量要小，可為常規(guī)劑量的1/4~1/2。以后再逐漸增加用藥劑量。最好避免同時(shí)服用β受體阻滯劑和利尿劑。如果病人在用α受體阻滯劑前已使用利尿劑治療，最好在停服利尿劑一天后，再使用α受體阻滯劑。如果因病情需要，病人在服用α受體阻滯劑時(shí)，必須同時(shí)服用β受體阻滯劑或利尿劑，則應(yīng)在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)下應(yīng)用。