富馬酸比索洛爾片的主要成分是富馬酸比索洛爾,具有降低心肌收縮、降低血壓等功效,在臨床上主要用于心絞痛、高血壓等疾病的治療,雖然富馬酸比索洛爾片在治療中應(yīng)用較多,但不少患者對(duì)其藥理作用以及注意事項(xiàng)等不甚了解。富馬酸比索洛爾片的藥理作用是什么?
富馬酸比索洛爾片是高度選擇性βl受體阻滯劑,可降低兒茶酚胺對(duì)心臟的毒性作用。抑制SNS和RAAS,減慢心率,降低心肌收縮力。
比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng),引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。如需停藥時(shí),應(yīng)逐漸停用,不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。
比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出,50%通過肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕-中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性,與年齡無(wú)關(guān)。
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收。由于肝臟首過效應(yīng)很小,故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。
但使用富馬酸比索洛爾片應(yīng)注意:
1. 血糖濃度波動(dòng)較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
2. 肺功能不全,嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。
3. 中斷治療時(shí)應(yīng)逐日遞減劑量,與其他降壓藥合用時(shí)常需減量。
4. 萬(wàn)一過量而引起心動(dòng)過慢或血壓過低時(shí),須停服本品。必要時(shí),可單獨(dú)或連續(xù)使用如下藥物,阿托品0.5mg~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量;高血糖素1mg~5mg (或1mg~10mg)。
5. 由于本品的降壓作用,可能減弱病人駕車或操縱機(jī)器能力,尤其在初服用時(shí)或轉(zhuǎn) 換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應(yīng)能力。
6.懷孕期服本品時(shí),為防止新生兒心動(dòng)過緩、低血壓、低血糖,應(yīng)在預(yù)產(chǎn)期72小時(shí) 前停用本品。若需繼續(xù)服用,新生兒在娩出后48~72小時(shí)內(nèi)應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。
富馬酸比索洛爾片的藥理作用是什么?富馬酸比索洛爾片是一種β-受體阻滯劑,在臨床上主要用于治療高血壓、心絞痛等心腦系統(tǒng)方面的疾病,患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。萬(wàn)一過量而引起心動(dòng)過慢或血壓過低時(shí),須停服富馬酸比索洛爾片。