平陽霉素制劑的藥理作用

平陽霉素是我國學者自主研制并投入臨床應(yīng)用的抗腫瘤藥物，是博來霉素抗腫瘤藥物的新品種。博來霉素是含有13種組分的復(fù)合物，主要為A2，占55%-70%，其次為B2，占25%-32%，而A5只占1%左右；平陽霉素則為單一A5組分的制品。

然而平陽霉素的毒副作用要比博來霉素小，與博來霉素相比平陽霉素有更好的抑制腫瘤的藥效。目前平陽霉素被廣泛應(yīng)用治療頜面部鱗癌、口腔癌、鼻咽癌、食道癌和牙齦癌等頭頸部鱗癌以及惡性淋巴瘤、乳腺癌和宮頸癌的惡性腫瘤。平陽霉素通過劑型改造、改變給藥途徑或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用等手段，對肝癌、肺癌、絨癌等惡性腫瘤均有一定的療效。

1、藥物作用原理

平陽霉素主要與DNA結(jié)合，使DNA得單鏈斷裂，抑制胸腺嘧啶進入DNA中，終止癌細胞的分裂。有研究發(fā)現(xiàn)平陽霉素作用KB細胞，隨作用時間延長或藥物濃度增加，磷酸化細胞外信號調(diào)節(jié)激酶的表達不明顯；而p38MARK蛋白激酶的表達無明顯變化。因此，平陽霉素引發(fā)細胞凋亡與分裂原激活的蛋白激酶家族信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路有關(guān)。

2、藥物產(chǎn)生菌

平陽霉素是研究所采集的土壤樣品中分離的輪枝鏈霉菌平陽新變種Str.Verticillus var Pinyanagense研制的抗腫瘤抗生素，生產(chǎn)效果較好，并且被廣泛應(yīng)用于平陽霉素制劑的生產(chǎn)中。